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    10-DABⅢ-紅豆杉中提取的紫杉醇合成前體
    時間:2018年07月19日訪問:1938

            紫杉醇全合成由于步驟多、產率低、反應條件苛刻等導致成本高而無法商業化生產。同樣的問題是天然紅豆杉樹生長極其緩慢且不易繁殖,一棵直徑22 cm,高度9 m的紫杉樹大約125年樹齡,其樹皮極薄,厚度大約0.3~0.6 cm,這樣的一棵樹可以得到大約2 kg 樹皮,而紫杉醇必須從新鮮砍伐剝取的樹皮中提取,30 t干樹皮可以得到大約100 g紫杉醇。從砍伐樹木、收集紫杉樹皮到分離萃取出紫杉醇,既費時、費力又需要大量的資金投入,而且砍伐樹木會導致樹木死亡、資源枯竭。在紫杉醇結構復雜而不能實現化學全合成、天然來源又非常有限和社會需求極大的狀況下,在紅豆杉中尋找量較高的紫杉醇前體化合物,然后再通過化學方法將其轉化為紫杉醇是非常有效的解決途徑。

    通過研究發現:從紅豆杉植物中分離得到的紫杉醇前體化合物baccatin III的生物活性雖低于紫杉醇,但其與紫杉醇具有相同的母核結構,而且在紅豆杉針葉中量較高,并可經4步化學反應得到紫杉醇,產率高達80%。這個發現為解決紫杉醇新來源途徑取得了重大進展,使得大量生產紫杉醇成為可能。1993年從一種觀賞性植物英國紅豆杉葉子中發現存在較多的10-deacetylbaccatin III(10-DAB),而英國紅豆杉葉是一種可以再生的資源。由于baccatin III 和10-DAB 在植物中的量相對較高,因而半合成的研究工作主要集中在對這兩種物質的研究上。法國Universite Joseph Fourier的Denis博士在1988年首次報道了由10-DAB為原料半合成紫杉醇的研究成果,隨后美國Holton教授和法國Potier教授分別申請了以baccatin III為原料半合成紫杉醇的專利,Holton 和 Potier 都認為半合成是解決紫杉醇供應問題的一條很有希望的途徑。美國施貴寶公司在獲得美國FDA批準后,利用Holton的專利生產紫杉醇,并決定在1994年底停止從樹皮中萃取生產紫杉醇。目前紫杉醇的半合成原料主要來源于人工培育種植的紅豆杉。

    產品信息:

    產品名稱:10-DAB (10-脫乙?;涂ㄍあ螅?/p>

    英文名稱:10-Deacetylbaccatin Ⅲ

    CAS NO::32981-86-5

    分 子 式:C29H36O10  

    規格含量:≥98.5%    

    藥理作用:是合成紫杉醇和多烯紫杉醇的前體產品。

    產品來源:紅豆杉屬植物的枝葉

    上一個:當前為第一個產品
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